复旦大学从中药中提取益母草碱 成果以15亿成功转让

复旦大学药学院特聘讲座教授朱依谆科研团队经10余年艰辛研究,发现从中药益母草中提取并化学合成的单体——益母草碱(又名SCM-198)对脑中风具有明显疗效。复旦大学与中珠医疗控股股份有限公司近日举行全球独家转让合同签约仪式,中珠医疗以1.5亿元人民币从复旦大学获得该项目。这是我国高校科研成果转化、重大新药创制产业化的一个成功范例。

有关研究发现,益母草碱能明显减少脑缺血造成的大脑皮质的梗死面积,改善神经功能缺损的症状。目前,此项目作为国家I类新药候选药物已在国家重大新药创制大平台孵育成功,并在国际权威学术期刊《中风》《自由基生物医学》和《动脉粥样硬化》多次发表论文,进一步揭示益母草碱发挥心脑血管保护作用的分子机制,阐述了将其开发成心脑血管保护新药的扎实理论和实验依据。项目先后获得5项中国发明专利,以及日本、欧盟等国际专利,国际著名化学公司Sigma-Aldrich也把SCM-198作为标准品列入目录。

据项目首席科学家、原复旦大学药学院院长、教育部长江特聘教授朱依谆(现澳门科技大学药学院院长、讲座教授)介绍,益母草具有改善血液循环、活血祛瘀的功效,是传统的妇科用药。但长期以来,由于提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大,其单体有效成分的科学价值一直没有被系统完整地发掘出来。

从益母草具有改善血液循环这一独特功效得到启发,朱依谆率领研究团队运用先进技术,探索出全新的合成路线年,终于从益母草中成功提取到有效的单体化合物-益母草碱,并证实其对降脂和治疗脑中风具有明显疗效,当年将其命名为“SCM-198”。

朱依谆科研团队的进一步研究发现,在如缺血、缺氧等疾病状态下,构成完整细胞基本元素之一的“线粒体”就会肿胀,造成细胞破裂,从而使脑组织坏死和心肌坏死,最后导致死亡。研究还发现,内的三磷酸腺苷是提供细胞正常生命活动的能量,也是体内组织细胞活动所需能量的直接来源,细胞缺氧时,三磷酸腺苷的能量活性也会降低,导致细胞凋亡。而益母草碱SCM-198的作用机制,则是通过降低脑细胞耗氧量,抑制线粒体氧化应激反应造成的细胞死亡,并激发三磷酸腺苷的活性,阻止细胞的进一步坏死、凋亡,以达到减少脑组织坏死的目的。

目前该研究已完成益母草碱中试工艺优化,纯度达99%以上,为后续研究提供了充分的可持续发展药源,其工艺已申报专利保护,已获得中国专利授权及申报,确定该化合物的给药途径为口服和静脉2种给药方式。目前该研究还完成了制剂处方前的工作,包括药物的溶解性、与辅料相互作用稳定性的研究,并完成第一批片剂的制备。静脉给药途径也证明该药物有明显的急性治疗脑梗的作用,长期毒性研究也已完成。分批三次样品质量控制研究初步确定符合《中国药典》的规定,益母草碱的质量标准已制定。

复旦大学药学院特聘讲座教授朱依谆科研团队经10余年艰辛研究,发现从中药益母草中提取并化学合成的单体——益母草碱(又名SCM-198)对脑中风具有明显疗效。复旦大学与中珠医疗控股股份有限公司近日举行全球独家转让合同签约仪式,中珠医疗以1.5亿元人民币从复旦大学获得该项目。这是我国高校科研成果转化、重大新药创制产业化的一个成功范例。

有关研究发现,益母草碱能明显减少脑缺血造成的大脑皮质的梗死面积,改善神经功能缺损的症状。目前,此项目作为国家I类新药候选药物已在国家重大新药创制大平台孵育成功,并在国际权威学术期刊《中风》《自由基生物医学》和《动脉粥样硬化》多次发表论文,进一步揭示益母草碱发挥心脑血管保护作用的分子机制,阐述了将其开发成心脑血管保护新药的扎实理论和实验依据。项目先后获得5项中国发明专利,以及日本、欧盟等国际专利,国际著名化学公司Sigma-Aldrich也把SCM-198作为标准品列入目录。

据项目首席科学家、原复旦大学药学院院长、教育部长江特聘教授朱依谆(现澳门科技大学药学院院长、讲座教授)介绍,益母草具有改善血液循环、活血祛瘀的功效,是传统的妇科用药。但长期以来,由于提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大,其单体有效成分的科学价值一直没有被系统完整地发掘出来。

从益母草具有改善血液循环这一独特功效得到启发,朱依谆率领研究团队运用先进技术,探索出全新的合成路线年,终于从益母草中成功提取到有效的单体化合物-益母草碱,并证实其对降脂和治疗脑中风具有明显疗效,当年将其命名为“SCM-198”。

朱依谆科研团队的进一步研究发现,在如缺血、缺氧等疾病状态下,构成完整细胞基本元素之一的“线粒体”就会肿胀,造成细胞破裂,从而使脑组织坏死和心肌坏死,最后导致死亡。研究还发现,内的三磷酸腺苷是提供细胞正常生命活动的能量,也是体内组织细胞活动所需能量的直接来源,细胞缺氧时,三磷酸腺苷的能量活性也会降低,导致细胞凋亡。而益母草碱SCM-198的作用机制,则是通过降低脑细胞耗氧量,抑制线粒体氧化应激反应造成的细胞死亡,并激发三磷酸腺苷的活性,阻止细胞的进一步坏死、凋亡,以达到减少脑组织坏死的目的。

目前该研究已完成益母草碱中试工艺优化,纯度达99%以上,为后续研究提供了充分的可持续发展药源,其工艺已申报专利保护,已获得中国专利授权及申报,确定该化合物的给药途径为口服和静脉2种给药方式。目前该研究还完成了制剂处方前的工作,包括药物的溶解性、与辅料相互作用稳定性的研究,并完成第一批片剂的制备。静脉给药途径也证明该药物有明显的急性治疗脑梗的作用,长期毒性研究也已完成。分批三次样品质量控制研究初步确定符合《中国药典》的规定,益母草碱的质量标准已制定。

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